澳大與浸大成功研製腫瘤新型探針！

診療一體化新型探針在即時監測和評估癌症治療過程中發揮著關鍵作用。澳門大學中華醫藥研究院教授梁重恒的研究團隊聯合香港浸會大學化學系教授馬迪龍的研究團隊，有效地合成一種新型胃泌素釋放肽受體（GRPr）診療一體化探針，可探測腫瘤細胞中GRPr的分佈和調節GRPr活性抑制炎症反應，用於精準發現腫瘤並鑒別其生物學特性。該研究成果發表在國際頂尖學術期刊《德國應用化學》（Angewandte Chemie International Edition）。

GRPr是一類蛙皮素G蛋白受體。過去人們一直認為GRPr主要在神經系統中發揮作用。近年來，研究發現GRPr表達紊亂不但與癌症發生有密切相關，而且和炎症因子釋放也有千絲萬縷的關係。研究團隊研製的探針不僅表現出理想的光物理性質，而且對細胞沒有明顯毒性。值得一提的是，由於該探針具有較長的磷光壽命，使其可通過時間分辨技術有效消除有機染料的熒光干擾，具有較好的生物樣品檢測應用潛力。通過實驗進一步說明該探針通過與GRPr特異性結合，可有效區分腫瘤細胞與正常細胞。同時該探針克服了傳統有機小分子熒光染料易光漂白的缺點，可實時監測腫瘤細胞中GRPr分佈。此外，該探針可通過抑制免疫細胞中GRPr活性，從而抑制炎症反應的發生。

此項研究通過在銥（III）配合物中引入靶向多肽，在保留銥配合物獨特的光學特性的基礎上，極大地改善了這類化合物的生物相容性，為多肽類銥配合物提供了重要的理論依據，為過渡金屬配合物類生物探針開發提供了新思路。同時，有助於進一步揭示胃泌素釋放肽受體在癌症與免疫系統中的功能。此外，該新型銥（III）配合物治療診斷劑加深了人們對這類化合物作用模式的認識，有助於基於銥（III）配合物的治療診斷劑的開發。相關研究獲得澳門特別行政區科學技術發展基金（檔案編號：0072/2018/A2）和澳門大學（檔案編號：MYRG2018-00187-ICMS，MYRG2019-00002-ICMS）的資助。

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https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202007920

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編輯：李巧雲、林嘉敏

發佈：澳門大學傳訊部

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